Vědci z Přírodovědecké fakulty olomoucké Univerzity Palackého výměnou dvou molekul v nejpoužívanějších lécích proti rakovině, v takzvané cisplatině, vytvořili sloučeniny, které se jeví jako výrazně lepší než dosavadní léčiva.
Účinky látek vyzkoušeli na vzorcích lidských nádorových buněk a na zvířatech, přičemž oba testy dopadly velmi úspěšně. Ze závěrů laboratorních šetření totiž vyplývá, že schopnost nových sloučenin zpomalit či zastavit nádorové bujení je o řád lepší než u léků, které onkologové používají dnes.
Testy na zvířatech pak podle vědců ukázaly, že negativní dopady nových látek na organismus, které se u stávajících chemoterapií projevují například nevolností, nechutenstvím, vypadáváním vlasů a poškozením ledvin, jsou naopak o něco menší.
„Systematickým týmovým výzkumem jsme zjistili, že uvedeného (vyšší účinnosti a nižší nepříznivé účinky - pozn. red.) je možné dosáhnout záměnou dvou molekul amoniaku vázaných na atom platiny v cisplatině za dvě molekuly derivátu 7-azaindolu,“ popsal šéf výzkumného týmu Zdeněk Trávníček.
Řešení vědci hledali 10 let, založili pro něj speciální laboratoř
Na vývoji nových látek pracovali vědci kateder anorganické chemie a buněčné biologie a genetiky a Regionálního centra pokročilých technologií a materiálů. Výzkum jim zabral zhruba deset let.
„Za tímto účelem jsme před několika lety vybudovali společnou laboratoř pro in vitro testování širokého spektra biologických aktivit,“ uvedl vedoucí katedry buněčné biologie a genetiky Zdeněk Dvořák.
Zkoumání odborníků nedávno završil evropský patent. „Udělení evropského patentu je prestižní záležitostí, neboť žadatel musí splnit přísná pravidla na původnost i průmyslovou využitelnost,“ uvedl jeden z jeho spolupůvodců Pavel Štarha.
Díky certifikátu univerzita může začít jednat s případnými zájemci, kteří by vývoj látek dotáhli do finální podoby, tedy do stavu, kdy je lékaři budou moci začít podávat pacientům.
K tomu je však kromě vysokých investic zapotřebí provést klinické testy na pacientech. Za ideálního stavu by se léky postavené na olomouckém objevu mohly dostat na trh za pět až deset let. Cesta k nim ale může trvat i déle.
Univerzita Palackého získala v uplynulých pěti letech díky skupině Zdeňka Trávníčka již osm národních a jeden evropský patent. Všechny tyto certifikáty poskytují škole právní ochranu pro případné využití objevů ve farmaceutickém průmyslu.
Další úspěch z Olomouce: šetrnější léčba
Olomoučtí vědci učinili před časem i první krok k odstranění nežádoucích účinků při chemoterapii. Biofyzika Martina Kubalu napadlo, že by poškození ledvin vlivem cisplatiny, nejužívanějšího léku proti rakovině, mohlo souviset s jedním z nejdůležitějších enzymů přítomných v ledvinách, takzvanou sodno-draselnou pumpou.
„Naše výzkumy ukázaly, že cisplatina je schopná blokovat funkci sodno-draselné pumpy. Na rozdíl od jiných chemoterapeutik, jejichž toxicita vůči ledvinám je nižší,“ uvedl už dříve Kubala.
Aby vědci vůbec přišli problému na kloub, museli nejprve podrobně poznat strukturu molekuly enzymu. Jenže tu se zatím nedaří s dostatečným rozlišením pozorovat ani elektronovými mikroskopy.
„Vytvořit krystal bílkoviny je nesmírně obtížné, neboť je potřeba pravidelně uspořádat molekuly s desítkami tisíc atomů. Přitom musíme respektovat skutečnost, že biomolekuly jsou poměrně citlivé a mohou se snadno zničit,“ uvedl Miroslav Huličiak, který své výsledky nedávno publikoval v časopise Biochemical Pharmacology.
„Dosud pro krystalizaci proteinů neexistuje univerzálně použitelný postup a v případě sodno-draselné pumpy jsou jen dvě laboratoře na světě, kde se to daří,“ dodal.
Zhoubné novotvary patří kvůli své vysoké rozmanitosti a odolnosti vůči dosavadním lékům a terapeutickým postupům k nejobtížněji léčitelným nemocem, které často končí smrtí pacienta. Podle údajů statistiků předloni zemřelo v Česku na rakovinu asi 15 200 mužů a 12 200 žen.
