Nepít jako Dán
Látka disulfiram, známější možná spíš jako léčivo Antabus, je už dlouhá léta využívána k léčbě závislosti na alkoholu. Funguje totiž jako téměř dokonalá chemická i psychická bariéra, která vám požití alkoholu brání. Jak? Pokud se ho pokusíte přepít, čeká vás poměrně bouřlivá reakce, proti které je novoroční kocovina procházka růžovou zahradou.
Závratě, ztížené dýchání, mravenčení v prstech a silné nutkání k dávení ihned po požití alkoholu vám každou skleničku značně znepříjemní. A psychická bariéra začne fungovat hned po prvním „ostrém“ použití. Dál už totiž víte, co by vás mohlo čekat.
Tato chemická sloučenina spatřila světlo světa v roce 1920, ale až do padesátých let nemohla najít správné využití. Nevědomky se o to postarali až dánští farmakologové Jens Hald a Erik Jacobsen. Ti totiž v laboratořích společnosti Meicinalco testovali disulfiram jako látku s potenciálním antiparazitickým účinkem.
V roce 1948 měli pravděpodobně z výsledků své práce dobrý pocit, a tak nezávisle na sobě vyrazili za zábavou. Bohužel, v rámci samotestování předtím oba požili malé množství disulfiramu. Ano, jejich večírky se tehdy skutečně nevyvedly. Světu však daly látku na protialkoholní terapii.
Mimochodem, jejich „objev“ byl už dlouhá léta znám dělníkům v gumárnách. Ti totiž s výpary disulfiramu přicházeli během vulkanizace do styku pravidelně a jejich kocoviny byly díky tomu skutečně pekelné. Antabus, respektive jeho účinná látka disulfiram, přitom však nejspíš neřekla v moderní medicíně poslední slovo. Novější onkologický výzkum se věnuje jeho účinkům jako možného léku proti rakovině.
Jed na krysy ve službách zdraví
Rok 1921 nezačal pro kanadské chovatele skotu právě nejlépe. Vlastně to byla jedna velká katastrofa: při rutinním zákroku zbavíte jednadvacet krav rohů a dvacet jich následně uhyne. Vykastrujete pětadvacet býčků a sejde jich polovina. Všechny uhynulé kusy přitom zemřely na akutní vykrvácení, byť byly jejich rány nepatrné. Co se děje?
S odpovědí přišel až Frank Schofield, veterinární patolog. Nalezl ji v zažívacím traktu zvířat. Právě v něm totiž našel zbytky siláže, na které si zvířata pochutnávala. Obsahovala větší množství komonice lékařské, jinak vcelku chutné rostliny. Jenže když došlo k jejímu zapaření, aktivovaly se v ní substance fungující jako silné antikolagulatikum. Muselo však umřít ještě dost krav a laboratorních zvířat, než se badatelům podařilo izolovat hlavního viníka jménem kumarin. Látka, která intenzivně blokuje srážení krve, záhy našla ideální využití.
Stala se dokonalým jedem na krysy a další nepříjemné hlodavce. Stačila jen trocha zrní obohaceného o kumarin a chlupatý škůdce se s pocitem palčivé žízně běžel schovat někam, kde zemřel na vnitřní krvácení. Mezi lety 1940 až 1954 to byl jeden z nejpopulárnějších rodenticidů na Západě. Rychlý, účinný a patřičně drastický.
V roce 1951se poté v americké armádě několik odvedenců pokusilo o sebevraždu právě požitím tohoto „jedu“. Odhalilo to, že jako nejúčinnější protijed se jeví vitamin K, a připomnělo, že látka je vynikající lék proti srážení krve. Dnes se lékem na kumarinové bázi, známým jako Warfarin, léčí 1 procento lidské populace. A perlička na závěr? V roce 1953 se údajně s pomocí Warfarinu pokusil Lavrentij Berija otrávit Stalina. Už to nestihl. O dvě léta později pak dobrovolně užíval tentýž lék americký prezident Dwight Eisenhower, aby snížil riziko dalšího infarktu.
Zázrak smrtícího plynu
Yperit, zvaný též hořčičný plyn, patří mezi takzvané zpuchýřující bojové látky. Když ucítíte lehký česnekový závan, je už pro vás vlastně pozdě. Jedovatá látka již začala leptat vaše sliznice. Čekají vás tři dny pekla a pak smrt. Jak se na plyn, který zabíjel lidi po stovkách, můžeme dívat jako na léčivo?
Odpovědí je výzkum lékařského týmu univerzity Yale, který byl zacílený na léčbu zasažených plynem. Profesor Lee E. Gilman si totiž povšiml, že poleptaní umírají mimo jiné proto, že mají v těle kriticky nízkou hladinu bílých krvinek. Pro zdravého člověka je tento efekt smrtící, ale za specifických okolností, například pro nemocné leukémií, by se látka snižující koncentraci bílých krvinek mohla hodit.
Gilman proto spolu s kolegy začal hledat látku, která by v zásadě fungovala na stejném principu jako bojový plyn. Jen o trochu citlivější. První úspěch se dostavil v roce 1946 a látka odvozená od smrtícího hořčičného plynu dostala jméno chlorambucil. Snad díky své blízké spřízněnosti s nechvalně proslulým zabijákem si na schválení Komisí pro léčiva musela počkat až do roku 1957. Pod názvem Leukeran teď zmutované bílé krvinky drží na uzdě a zabraňuje šíření nádorů. Ještě nedávno to byl nejčastěji předepisovaný lék pro pacienty s leukémií mladší patnácti let. Chlorambucil od svého objevení zachránil více životů, než kolik si jich kdy vzal yperit.
Univerzální modrý kamarád
Farmakologický experiment s kódovým označením UK-92480 byl oproti tomu naprostý propadák. Zdálo se, že chemici společnosti Pfizer tentokrát notně přestřelili. Jejich preparát, který měl primárně sloužit k potlačení rozvoje anginy pectoris, slušně řečeno nefungoval. Účinná látka byla po praktické stránce účinná jen mizivě a nikdy nedosahovala výrazně lepších výsledků než konkurenční léčiva. Potvrzovaly to i různé testovací studie s dobrovolníky z řad britských pacientů, za které byl odpovědný výzkumník Michael Allen.
Všechno změnil telefonní rozhovor, který vědec absolvoval v roce 1992. Volal mu totiž jeden z obvodních lékařů z městečka Merthyr Tydfil, který byl do testování rovněž zapojen. Sdělil mu, že „lidi to nechtějí brát, protože potom mají jeden takový problém...“. Problém, který se ukázal být zlatým grálem.
Látka sildenafil, která později proslula jako Viagra, totiž způsobovala mužům erekci penisu. A to i těm, kteří si už pomalu ani nemohli vzpomenout, kdy ji měli naposledy. Firma Pfizer tedy rozjela novou vlnu testů a po pěti letech si produkt nechala patentovat jako prostředek k léčbě erektilních dysfunkcí. Dokáže sice trochu zamávat s vaším krevním tlakem, ale jinak funguje na jedničku.
Dokládá to i obrat z prodeje za rok 2008, kdy se globálně prodalo Viagry za 1,934 miliardy amerických dolarů. Dnes je to mimochodem jeden z nejčastěji předepisovaných léků na světě. Vděčí za to i svému univerzálnímu využití. Například v Argentině na něj nedají dopustit při potlačování takzvané pásmové nemoci (jet lag), únavy a poruše spánku plynoucí z narušení biorytmů po rychlém leteckém překonání několika časových pásem. Modrá pilulka vás prostě zase postaví na nohy.
