Sobota 28. listopadu 2020, svátek má René
  • schránka
  • Přihlásit Můj účet
  • Sobota 28. listopadu 2020 René

Neplánované erekce. Látka ve Viagře měla původně léčit anginu pectoris

Jedna byla původně součástí smrtícího bojového plynu, jiná sloužila jako jed na krysy. Než si některé látky konečně našly své lékařské využití, obnášelo to komplikovaný příběh. Základ léku pro protialkoholní terapii tak měl být původně proti parazitům, látka, kterou dnes najdeme ve Viagře, měla léčit anginu pectoris.

Původně měla léčit anginu pectoris, ale nakonec látka sildenafil našla uplatnění v léku Viagra. | foto: Profimedia.cz

Nepít jako Dán

Látka disulfiram, známější možná spíš jako léčivo Antabus, je už dlouhá léta využívána k léčbě závislosti na alkoholu. Funguje totiž jako téměř dokonalá chemická i psychická bariéra, která vám požití alkoholu brání. Jak? Pokud se ho pokusíte přepít, čeká vás poměrně bouřlivá reakce, proti které je novoroční kocovina procházka růžovou zahradou.

Závratě, ztížené dýchání, mravenčení v prstech a silné nutkání k dávení ihned po požití alkoholu vám každou skleničku značně znepříjemní. A psychická bariéra začne fungovat hned po prvním „ostrém“ použití. Dál už totiž víte, co by vás mohlo čekat.

Tato chemická sloučenina spatřila světlo světa v roce 1920, ale až do padesátých let nemohla najít správné využití. Nevědomky se o to postarali až dánští farmakologové Jens Hald a Erik Jacobsen. Ti totiž v laboratořích společnosti Meicinalco testovali disulfiram jako látku s potenciálním antiparazitickým účinkem.

V roce 1948 měli pravděpodobně z výsledků své práce dobrý pocit, a tak nezávisle na sobě vyrazili za zábavou. Bohužel, v rámci samotestování předtím oba požili malé množství disulfiramu. Ano, jejich večírky se tehdy skutečně nevyvedly. Světu však daly látku na protialkoholní terapii.

Mimochodem, jejich „objev“ byl už dlouhá léta znám dělníkům v gumárnách. Ti totiž s výpary disulfiramu přicházeli během vulkanizace do styku pravidelně a jejich kocoviny byly díky tomu skutečně pekelné. Antabus, respektive jeho účinná látka disulfiram, přitom však nejspíš neřekla v moderní medicíně poslední slovo. Novější onkologický výzkum se věnuje jeho účinkům jako možného léku proti rakovině.

Jed na krysy ve službách zdraví

Rok 1921 nezačal pro kanadské chovatele skotu právě nejlépe. Vlastně to byla jedna velká katastrofa: při rutinním zákroku zbavíte jednadvacet krav rohů a dvacet jich následně uhyne. Vykastrujete pětadvacet býčků a sejde jich polovina. Všechny uhynulé kusy přitom zemřely na akutní vykrvácení, byť byly jejich rány nepatrné. Co se děje?

S odpovědí přišel až Frank Schofield, veterinární patolog. Nalezl ji v zažívacím traktu zvířat. Právě v něm totiž našel zbytky siláže, na které si zvířata pochutnávala. Obsahovala větší množství komonice lékařské, jinak vcelku chutné rostliny. Jenže když došlo k jejímu zapaření, aktivovaly se v ní substance fungující jako silné antikolagulatikum. Muselo však umřít ještě dost krav a laboratorních zvířat, než se badatelům podařilo izolovat hlavního viníka jménem kumarin. Látka, která intenzivně blokuje srážení krve, záhy našla ideální využití.

Stala se dokonalým jedem na krysy a další nepříjemné hlodavce. Stačila jen trocha zrní obohaceného o kumarin a chlupatý škůdce se s pocitem palčivé žízně běžel schovat někam, kde zemřel na vnitřní krvácení. Mezi lety 1940 až 1954 to byl jeden z nejpopulárnějších rodenticidů na Západě. Rychlý, účinný a patřičně drastický.

V roce 1951se poté v americké armádě několik odvedenců pokusilo o sebevraždu právě požitím tohoto „jedu“. Odhalilo to, že jako nejúčinnější protijed se jeví vitamin K, a připomnělo, že látka je vynikající lék proti srážení krve. Dnes se lékem na kumarinové bázi, známým jako Warfarin, léčí 1 procento lidské populace. A perlička na závěr? V roce 1953 se údajně s pomocí Warfarinu pokusil Lavrentij Berija otrávit Stalina. Už to nestihl. O dvě léta později pak dobrovolně užíval tentýž lék americký prezident Dwight Eisenhower, aby snížil riziko dalšího infarktu.

Zázrak smrtícího plynu

Yperit, zvaný též hořčičný plyn, patří mezi takzvané zpuchýřující bojové látky. Když ucítíte lehký česnekový závan, je už pro vás vlastně pozdě. Jedovatá látka již začala leptat vaše sliznice. Čekají vás tři dny pekla a pak smrt. Jak se na plyn, který zabíjel lidi po stovkách, můžeme dívat jako na léčivo?

Odpovědí je výzkum lékařského týmu univerzity Yale, který byl zacílený na léčbu zasažených plynem. Profesor Lee E. Gilman si totiž povšiml, že poleptaní umírají mimo jiné proto, že mají v těle kriticky nízkou hladinu bílých krvinek. Pro zdravého člověka je tento efekt smrtící, ale za specifických okolností, například pro nemocné leukémií, by se látka snižující koncentraci bílých krvinek mohla hodit.

Gilman proto spolu s kolegy začal hledat látku, která by v zásadě fungovala na stejném principu jako bojový plyn. Jen o trochu citlivější. První úspěch se dostavil v roce 1946 a látka odvozená od smrtícího hořčičného plynu dostala jméno chlorambucil. Snad díky své blízké spřízněnosti s nechvalně proslulým zabijákem si na schválení Komisí pro léčiva musela počkat až do roku 1957. Pod názvem Leukeran teď zmutované bílé krvinky drží na uzdě a zabraňuje šíření nádorů. Ještě nedávno to byl nejčastěji předepisovaný lék pro pacienty s leukémií mladší patnácti let. Chlorambucil od svého objevení zachránil více životů, než kolik si jich kdy vzal yperit.

Univerzální modrý kamarád

Farmakologický experiment s kódovým označením UK-92480 byl oproti tomu naprostý propadák. Zdálo se, že chemici společnosti Pfizer tentokrát notně přestřelili. Jejich preparát, který měl primárně sloužit k potlačení rozvoje anginy pectoris, slušně řečeno nefungoval. Účinná látka byla po praktické stránce účinná jen mizivě a nikdy nedosahovala výrazně lepších výsledků než konkurenční léčiva. Potvrzovaly to i různé testovací studie s dobrovolníky z řad britských pacientů, za které byl odpovědný výzkumník Michael Allen.

Všechno změnil telefonní rozhovor, který vědec absolvoval v roce 1992. Volal mu totiž jeden z obvodních lékařů z městečka Merthyr Tydfil, který byl do testování rovněž zapojen. Sdělil mu, že „lidi to nechtějí brát, protože potom mají jeden takový problém...“. Problém, který se ukázal být zlatým grálem.

Látka sildenafil, která později proslula jako Viagra, totiž způsobovala mužům erekci penisu. A to i těm, kteří si už pomalu ani nemohli vzpomenout, kdy ji měli naposledy. Firma Pfizer tedy rozjela novou vlnu testů a po pěti letech si produkt nechala patentovat jako prostředek k léčbě erektilních dysfunkcí. Dokáže sice trochu zamávat s vaším krevním tlakem, ale jinak funguje na jedničku.

Dokládá to i obrat z prodeje za rok 2008, kdy se globálně prodalo Viagry za 1,934 miliardy amerických dolarů. Dnes je to mimochodem jeden z nejčastěji předepisovaných léků na světě. Vděčí za to i svému univerzálnímu využití. Například v Argentině na něj nedají dopustit při potlačování takzvané pásmové nemoci (jet lag), únavy a poruše spánku plynoucí z narušení biorytmů po rychlém leteckém překonání několika časových pásem. Modrá pilulka vás prostě zase postaví na nohy.

Autoři:
  • Nejčtenější

Mívám silné sny. A přání se mi plní, říká MOgirl Ria

Chtěla být ajťačkou a díky úsilí si onu profesi i osvojila. „Pak jsem měla ještě malý, druhý sen stát před objektivem...

Sex je fajn. Nejčastější důvod milování se s expartnerem je prostý

Udržet vztah, užít si, vypořádat se s emocemi. To jsou tři skupiny důvodů, pro něž bývalí partneři vstupují na tenký...

Zbavte mě vytetovaného pravítka u rozkroku, žádal mladík

Na začátku bylo bratrské soupeření, na konci strašlivý nápad. A Nick si pro jeho realizaci doběhl do tetovacího studia...

Máme tolik snů a život je krátký, říkal raketový muž. Zemřel při tréninku

Díky tryskovým křídlům z uhlíkových vláken přeletěl nejvyšší budovu světa, baletil vzduchem ve formaci s obřím...

{NADPIS reklamního článku dlouhý přes dva řádky}

{POPISEK reklamního článku, také dlouhý přes dva a možná dokonce až tři řádky, končící na tři tečky...}

Knihy v lidské kůži. Specialistka zkoumá temnou tvář literatury

Asi bychom je hledali ve sklepeních sekt, v knihovnách psychopatů. Jenže knihy vázané v lidské kůži si pořizovali...

Den se zaměstnanci pohřební služby: poslední rozloučení má dnes jiná pravidla

Premium MF DNES rozptyluje mýty o pohřebnictví v době koronaviru. Pohřeb do země možný je, i když se úplně nedoporučuje. O čem...

Jak vydržet v ledové vodě? Finta je jednoduchá, popisují otužilci

Premium Klepat se zimou tak, že si nedokážete zavázat ani tkaničky u bot, a přitom se tomu smát? I to dokáže koupání v ledové...

Miliardář Dědek o Pardubicích, krizi, (ne)fungování extraligy i Jágrovi

Premium Jeho jmění se odhaduje na čtyři miliardy korun, podle magazínu Forbes je 54. nejbohatší Čech. Na přelomu roku se Petr...

  • Další z rubriky

Zavrávoral, upadl na koleje a vykřikl. První obětí železnice byl britský politik

Premium Letošní léto se mimo jiné neslo ve znamení opakovaných železničních neštěstí a debat o zvýšení bezpečnosti na kolejích....

Ženy z pekla: nejvýkonnější sériové vražedkyně minulého století

Vraždily pro peníze, zabíjely promyšleně. A jakkoli chorobně jejich činy působí, dopouštěly se jich promyšleně,...

Zbavte mě vytetovaného pravítka u rozkroku, žádal mladík

Na začátku bylo bratrské soupeření, na konci strašlivý nápad. A Nick si pro jeho realizaci doběhl do tetovacího studia...

FEJETON: Peklo v podobě domácí výuky. Strašák pro děti i rodiče

Premium Nejdřív se nám při covidu doporučovalo, abychom byli co nejvíc doma. Tak jsem byl co nejvíc doma a nikam nechodil. Ale...

SOUTĚŽ: Vyhrajte a zachumlejte se do beránkové soupravy od decoDoma!
SOUTĚŽ: Vyhrajte a zachumlejte se do beránkové soupravy od decoDoma!

Mrazivých večerů přibývá a s nimi i touha zachumlat se do něčeho hřejivého. Souprava NOEL vám toto splní a navíc je v opravdu rozkošném zimním...

Jsem znechucená, říká Eva Burešová, kterou vyfotili s Forejtem z MasterChefa

Eva Burešová (27) a Přemek Forejt (33) byli společně vyfoceni, jak vycházejí z domu, kde herečka bydlí. Hvězda seriálu...

Ordinace v růžové zahradě za půl roku skončí, co seriál nahradí?

Po více než patnácti letech od okamžiku, kdy padla první klapka, začal tvůrčí tým seriálu Ordinace v růžové zahradě 2...

Příběh Denisy: Manžel mě ignoruje, mám dva milence

S manželem jsme svoji osm let, máme dvě děti. S tím mladším jsem teď doma. Muž je věčně v práci a na nás nemá čas....

Tahák: 20 klávesových zkratek, o nichž jste možná neměli ani potuchy

Uživatelé Windows jistě znají notoricky známé klávesové zkratky jako Alt + F4, Alt + Tab, Windows + E, Windows + C,...

Kapitán je na tahu, bude šach mat, oznámil po líbánkách Pavel své ženě

Psycholožka, terapeut a genetička vybrali na základě testů i DNA mezi více než patnácti sty přihlášenými jednotlivci...